Elinzanetant项目介绍
英文名：Elinzanetant
中文名：依林奈坦
Cas号：929046-33-3
靶点：NK-1R/NK-3R
原研企业：拜耳医药
作用机制：Elinzanetant是一种双重NK-1/NK-3受体拮抗剂，可以通过调节大脑下丘脑区域的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来治疗中重度VMS，随着雌激素的减少，这些神经元会肥大，导致体温调节途径过度激活，从而破坏身体热量控制机制，导致VMS。
结构：
适应症：中度至重度血管舒缩症状。
上市时间：2024年10月9日，Elinzanetant经FDA获批上市。
更年期：多达80%的妇女在更年期过渡期的某个阶段报告了VMS，这是妇女在这一阶段寻求医疗护理的主要原因之一。超过三分之一的更年期妇女有严重的症状，症状可在未次月经后持续10年或更长时间，并影响生活质量。
患者人群：到2030年，全球进入更年期的女性预计将达到12亿，每年将有4700万女性进入更年期。更年期是女性生活中的一个过渡阶段，与卵巢功能的逐渐下降有关。它通常在女性40多岁或50岁出头时发生。它也可能是外科或医疗治疗的结果，如乳腺癌治疗。荷尔蒙的下降会导致各种症状，这些症状会严重影响女性的健康、生活质量、医疗利用和工作效率。在绝经期过渡期间，最常报道和最具破坏性的症状是VMS、睡眠障碍和情绪变化。从医疗保健和社会经济角度来看，解决这些症状是维持绝经期功能能力和生活质量的关键。
目前拜耳医药的Elinzanetant是获批上市治疗更年期血管舒缩症状的新作用机制的首个药物Fezolinetant的强劲对手，尽管目前两者没有做头对头比较实验，但临床结果均表明，与安慰剂相比，两者在治疗血管舒缩症状的发作频率和严重程度上有显著的效果，且安斯泰来具有先发优势，未来竞争格局如何，我们拭目以待！
Fezolinetant治疗结果（发作频率和严重程度）
Elinzanetant 治疗结果（发作频率和严重程度）
参考来源：
1、数亿女性患者福音，全球首创全新机制非激素药物获批上市！，健康界，2023
2、Elinzanetant significantly reduces frequency and severity of moderate to severe hot flashes associated with menopause，拜耳官网，2024
2、Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: OASIS 1 and 2 Randomized Clinical Trials，JAMA，2024