微精选

质子泵抑制剂（PPI）为抑酸剂，有起效快、抑酸完全、抑酸作用强大而持久的特点。常见的PPI包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑等，其可抑制基础胃酸的分泌以及组胺、乙酰胆碱、胃泌素、进食等多种刺激引起的酸分泌。近年来，PPIs的全球使用量不断增长，超适应症、超剂量、超疗程以及不当联合使用的情况也越来越多。

PPI的规范用法及注意事项^[1]

PPI是治疗消化系统酸性疾病的主要药物。规范合理地使用PPI，对于提高治疗疗效，减少不良反应，为患者健康保驾护航具有十分重要的意义。

PPI的规范用法及注意事项

常见PPI的药动学参数

PPIs主要经过CYP2C19和CYP3A34代谢，其他经过这两种酶代谢的药物，以及两种酶的诱导剂和抑制剂，可能会影响药物的疗效或造成不良反应。常见PPI对CYP2C19抑制强度排序为：奥美拉唑＞艾司奥美拉唑＞兰索拉唑＞泮托拉唑＞雷贝拉唑。

常见不同PPI的代谢途径

奥美拉唑是第一个用于临床的苯并咪唑类PPIs，国家医保甲类。

艾司奥美拉唑是奥美拉唑中作用强的S型异构体，把药效差的R型异构体剔除后，增强其抑酸作用，药效比奥美拉唑强而持久，呈时间剂量依赖性。

兰索拉唑有口崩片和肠溶胶囊两种剂型，亲脂性较强，因而在酸性条件下，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。

泮托拉唑对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑、兰索拉唑更专一，与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确。

雷贝拉唑解离常数（pKa）值较高，活化的pH范围明显增大，因此在壁细胞中能更快聚集，更快和更好地发挥作用，起效以及解除症状的速度均较快。

常见PPI的药动学参数^[3]

常用PPI的不良反应和特殊人群用药^[4,5]

头痛、胃肠道症状（腹泻、恶心、胃肠胀气、腹痛、便秘）、口干、关节痛、肌痛、肌无力、间质性肾炎、视力模糊、过敏症、全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、肝功能障碍等。

长期使用PPI（通常定义为6个月以上），应警惕PPI可能相关的潜在不良影响，包括肾脏疾病、痴呆、骨折、心肌梗死、小肠细菌过度生长、自发性细菌性腹膜炎、萎缩性胃炎、低镁血症、艰难梭状芽孢杆菌感染、肺炎、维生素B₁₂和铁吸收不良、肿瘤等。

特殊人群用药

三个有关PPI的处方点评，你能发现问题吗？

处方一 有无预防用药指征

姓名：张XX，年龄：67岁。科室：内科。临床诊断：高尿酸血症，痛风性关节炎急性发作。所开药物为：1.非布司他片（20mg*14片），Sig：口服，20mg，每日1次。2.塞来昔布胶囊（0.2g*10粒），Sig：口服，0.2g 每日2次。3.艾司奥美拉唑镁肠溶片（20mg*14片），Sig：口服，20mg，每日1次。

处方点评：这是一张有疑问的处方，此处方有3个药，第三个药艾司奥美拉唑处方并没有体现相应的诊断，这个处方合不合格并不能马上做判定，需要更进一步咨询一下患者或者是看一下病历，因为PPIs可以用来预防非甾体抗炎药（NSAIDs）引起的胃肠黏膜损伤及溃疡，该患者在服用塞来昔布止痛时可能有出血风险，如果患者存在高危因素，该处方则为合格处方；如果不存在高危因素，则为超常处方，理由是「无适应症用药」。

处方二 联合药物不适宜

姓名：钱X，男，62岁，1个月前行PCI手术，临床诊断：PCI术后。所开药物为：奥美拉唑肠溶片，20mg po qd，阿司匹林肠溶片100mg po qd，硫酸氢氯吡格雷 75 mg po qd。

处方点评：奥美拉唑与氯吡格雷联合用药可能导致心血管事件的发生。氯吡格雷需在肝脏中经CYP2C19代谢成活性代谢产物发挥药理作用，奥美拉唑会竞争性地抑制CYP2C19的活性，使得氯吡格雷的活化受到影响，降低其药理作用，可考虑选择其它药物。

处方三 所选药物不适宜

姓名：赵X，男，9岁，28kg，临床诊断为急性消化性溃疡。处方所开药物为：泮托拉唑钠肠溶片20mg po qd。

处方点评：该患者是儿童，儿童PPI推荐奥美拉唑，推荐给药剂量为0.6～1.0mg/（kg·d），分2次餐前口服。

#artContent h1{font-size:16px;font-weight: 400;}