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       风湿科总会遇到关节疼痛的患者问,塞来昔布和美洛昔康止痛哪个效果好?他俩的区别是什么?今天我们来一起学习一下这两种药物有什么区别:

       塞来昔布和美洛昔康同属非甾体类抗炎药,二者作为关节疼痛急性期推荐药物,能够快速缓解关节炎症导致的肿痛症状,被广大关节炎患者所熟知。二者区别如下:

药理作用:

      关节疼痛往往是关节软骨受损产生了炎症细胞,释放炎症介质,关节周围神经被炎症介质刺激,疼痛就产生了,而前列腺素就是最常见的炎症介质之一。

       前列腺素主要由花生四烯酸通过环氧化酶(COX)代谢合成,COX分为COX-1和COX-2两种,花生四烯酸与不同的COX合成不同的前列腺素(见下图)。

       COX-1主要为生理性,具有胃肠道保护、血小板聚集作用;COX-2主要为病理性可引起疼痛、炎症、发热。

       塞来昔布为高选择抑制COX-2,几乎不会阻断COX-1,美洛昔康为优先选择抑制COX-2,对COX-1的阻断较少(10:1),因此与传统的非甾体抗炎药相比,二者出现胃肠副作用的风险更小。风险小不代表一点副作用没有,长期服用仍存在腹泻、消化不良、恶心、呕吐等胃肠道反应,这是非甾体抗炎药的特性决定的。

镇痛效果:

      NSAIDs 主要疗效指标为镇痛,临床及文献主要通过 VAS、WOMAC 评分来评价药品的临床作用;同时,NSAIDs 疗效还包括改善生活、改善功能和保护软骨。

缓解关节疼痛塞来昔布和美洛昔康有什么区别?

      根据相关临床综合评价结果:塞来昔布(西乐葆)临床疗效得分为5.85(主要终点得分3.95+次要终点得分1.9),美洛昔康(莫比可)临床疗效得分为4.72(主要终点得分2.96+次要终点得分1.76),塞来昔布在临床疗效综合评分更高,更具优势。

起效时间:

      塞来昔布及美洛昔康起效时间均为1-2小时,塞来昔布半衰期约11小时,通常需一日两次服用。美洛昔康半衰期13-25小时,一天服用一次,可以在长达24小时内缓解疼痛和炎症。

不良反应:

      塞来昔布作为特异性的 COX-2 抑制剂,胃肠道不良反应风险略低于美洛昔康(选择性 COX-2抑制药,对COX-1仍有一定抑制作用)。在其他中重度不良反应及心血管风险方面二者具有相似的安全性。

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       不同患者因年龄、原发病、合并用药、相关不良反应禁忌等原因,止痛药物显现的治疗效果也不尽相同,故不可一概而论,具体应选用哪种药?怎么用?还应结合患者个体化差异进行判断,有效性和安全性也取决于患者的整体健康状况、病史以及他们的身体对每种药物的反应综合判断,同时在使用过程中需密切监测症状改善及相关不良反应的发生,定期随访,根据结果及时调整治疗方案。

参考文献

[1]黄成坷,张慧,叶继锋,等.口服非甾体抗炎类药品疼痛管理效果临床综合评价[J/OL].中国现代应用药学,1-14[2024-11-02].

[2] Cheung R, Krishnaswami S, Kowalski K. Analgesic efficacy of celecoxib in postoperative oral surgery pain: a single-dose, two-center, randomized, double-blind, active- and placebo-controlled study. Clin Ther. 2007;29 Suppl:2498-2510.

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